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文檔簡介
1、128藥理學第二章第二章藥效學藥效學藥物效應動力學藥物效應動力學(藥效學):是研究藥物對機體的作用及作用機制的,其內(nèi)容包括藥物與細胞靶點之間相互作用所引起的生物化學、生理學和形態(tài)學變化,藥物作用的全過程個分子機制。藥物的不良反應:1、副作用:在治療劑量時出現(xiàn)的與治療無關(guān)的不適反應,可以預知但是難以避免。2、毒性反應:藥物劑量過大或蓄積過多時機體發(fā)生的危害性反應,比較嚴重,可以預知避免。3、后遺效應:停藥后機體血藥濃度已降至閾值以下量殘存
2、的藥理效應。4、停藥反應:突然停藥后原有疾病的加劇現(xiàn)象,雙稱反跳反應。5、變態(tài)反應:機體接受藥物刺激后發(fā)生的不正常的免疫反應,又稱過敏反應。6、特異性反應:受體受體:能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體,能激活受體的配體稱為激動藥,能阻斷受體活性的配體稱為拮抗藥。激動藥激動藥:既有親和力雙有內(nèi)在活性它們能與受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生效應。拮抗藥拮抗藥:有較強的親和力,但缺乏內(nèi)在活性。分競爭性和非競爭性。第二信使:環(huán)磷腺苷(cAMP)、環(huán)磷鳥苷
3、(cGMP)、肌醇磷脂、鈣離子、廿烯類第三章第三章藥動學藥動學藥物代謝動力學藥物代謝動力學(藥動學):研究機體對藥物的處置,即藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄。解離型藥物極性大,脂溶性小,難以擴散;而非解離型藥物極性小,脂溶性大,易跨膜擴散。濾過濾過:是指藥物通過親水膜孔的轉(zhuǎn)運,是小分子的、水溶性的極性物質(zhì)和非極性物質(zhì)在流體靜壓或滲透壓作用下的轉(zhuǎn)運方式。簡單擴散簡單擴散:是藥物轉(zhuǎn)運的一種最常見、最重要的形式。其速度主要取決于膜兩側(cè)藥物
4、濃度梯度以及藥物的脂溶性,越高和越大的擴散就越快。首關(guān)效應首關(guān)效應;★它是指某些藥物首次通過腸壁或經(jīng)門靜脈進入肝臟時被其中的酶所代謝,致使進入體循環(huán)藥量減少的一種現(xiàn)象。血腦屏障血腦屏障:是由腦毛細血管形成的血漿與腦細胞外液間的屏障以及由脈絡膜形成的血漿與腦脊液間的屏障。生物轉(zhuǎn)化生物轉(zhuǎn)化:是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學結(jié)構(gòu)改變,又稱代謝。有滅火和活化之分。酶的誘導:某些化學物質(zhì)能提高肝藥酶的活性,增加自身或其它藥物的代謝率,稱為酶的誘導。腸肝循
5、環(huán)腸肝循環(huán):有膽汁排入十二指腸的藥物有的直接隨糞便排出,但是較多的藥物可由小腸上皮吸收,并經(jīng)肝臟重新進入全身循環(huán),這種小腸、肝臟、膽汁間的循環(huán)稱為腸肝循環(huán)。生物利用度:是指藥物從某制劑吸收進入血液循環(huán)的相對數(shù)量和速度。(相對生物利用度,不同廠家的同一種制劑的吸收情況)。半衰期半衰期:藥物在體內(nèi)分布達到衡狀態(tài)后血漿藥物濃度降低一半所需的時間,是表述藥物在體內(nèi)消除快慢的重要殘參數(shù)。穩(wěn)態(tài)血藥濃度穩(wěn)態(tài)血藥濃度:在一級動力學藥物中,若按固定間隔時
6、間給予固定藥物劑量,在每次給藥時體內(nèi)總有前一次給藥的存留量,多次給藥形成不斷蓄積的,隨著給藥次數(shù)的增加,體內(nèi)總藥量的蓄積在逐漸的減慢,直至在間隔內(nèi)藥物的消除量等于給藥劑量,從而達到平衡。這時的血藥濃度稱為穩(wěn)態(tài)血藥濃度。第四章第四章影響藥物效應的因素影響藥物效應的因素因素:因素:年齡、性別、精神心理、遺傳。耐受性耐受性:在長期用藥過程中會發(fā)現(xiàn)藥物的效應會逐漸的減弱,需要加大劑量才能取得原來的效應。耐藥性耐藥性:在化學治療過程中,病原體對藥
7、物(抗菌藥)的敏感性下降。第五章第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概念傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概念傳出神經(jīng)的分類(AchNA)乙酰膽堿和去甲腎上腺素。ACh神經(jīng)包括:①全部的交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)節(jié)前纖維②副交感神經(jīng)節(jié)后纖維③極少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維④運動神經(jīng)。NA:絕大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維。ACh受體:1M受體(毒蕈堿性)主要分布于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應器,如心肌、腸壁平滑肌膀胱逼尿肌、瞳孔括約肌和各種腺體。2N受體(煙堿型):328泮庫溴銨泮庫溴銨:
8、作用是筒的5倍,不引起血壓下降支氣管痙攣。3、去極化型肌松藥:琥珀膽堿琥珀膽堿:口服不吸收,起效快,維持短。第九章第九章腎上腺素受體激動藥腎上腺素受體激動藥第一節(jié)а受體激動藥一、α1、α2受體激動藥:NA去甲腎上腺素去甲腎上腺素:化學性質(zhì)不穩(wěn)定,見光易氧化,在堿性中迅速氧化。口服無效。一般靜滴。藥理作用藥理作用:1、血管:除冠狀動脈外,幾乎所有小動脈和小靜脈均出現(xiàn)強烈收縮作用。(主要是α1受體)2、心臟:使血壓升高,心率減慢,心收縮力減
9、弱。3、血壓:收縮壓及舒張壓都升高。應用:1、休克:忌用大劑量及長期應用。2、上消化道出血。不良反應:1、局部組織壞死2、局部腎功能衰退3、停藥后的血壓下降。間羥安:(阿拉明)替代NA用于各種休克早期。二、α1α1受體激動藥受體激動藥:去氧腎上腺素(去氧腎上腺素(NENE):作用同NA可靜滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血壓,快速短效擴瞳藥。三、α2α2受體激動藥受體激動藥:可樂定可樂定:用于降血壓。第二節(jié)α,β受體激動藥腎上腺素腎上
10、腺素(AD)(AD):口服無效。一般皮下注射。作用:1、心血管系統(tǒng):①心臟:激動心臟β1受體,是一個強效的心臟興奮藥。②血管:α縮血管,β2收血管。③血壓:升高2、支氣管平滑肌:擴張支氣管,用于緩解支氣管哮喘。3、代謝:促進糖原及脂肪分解,使血糖升高。4、中樞神經(jīng)系統(tǒng):不易透過血腦屏障。大劑量出現(xiàn)興奮。應用應用:1、心臟停搏2、過敏性休克3、支氣管哮喘4、減少局部麻藥吸收5、鼻粘膜和牙齦出血6過敏性休克(AD為首選藥,激動α受體)多巴胺
11、多巴胺:作用:1、心血管系統(tǒng):激動心臟β1受體2、腎臟:排鈉利尿,激動α受體。應用:用于治療心源性、感染性、低血容量性休克引起的血流動力學紊亂,與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。麻黃堿麻黃堿:能激動α、β受體。作用:應用:1、防止某些低血壓狀態(tài)。1、加強心肌收縮力,增加心輸出量。2、鼻粘膜充血腫脹引起的鼻塞。2、松弛支氣管平滑肌。3、預防或緩解支氣管哮喘發(fā)作3、中樞神經(jīng)系統(tǒng):興奮作用4、緩解蕁麻癥等過敏反應的皮膚粘膜癥狀。第三節(jié)β受體激動
12、藥一、β受體激動藥受體激動藥:異丙腎上腺素(異丙腎上腺素(ISOISO)口服無效,舌下給藥。非選擇性的β受體激動藥,作用于β1、β2受體,故能興奮心臟,松弛平滑肌及擴張骨骼肌血管。作用作用:1、心血管系統(tǒng):2、松弛支氣管平滑肌3、其他:升高血糖。應用應用:1、支氣管哮喘2、房室傳導阻滯3、心臟驟停4、休克二、β1β1受體激動藥受體激動藥:多巴酚丁胺(選擇性強)多巴酚丁胺(選擇性強):口服無效,用于心力衰竭,急性心肌梗死,療效優(yōu)于ISO。
13、五、β2β2受體激動藥受體激動藥:沙丁胺醇沙丁胺醇:用于支氣管哮喘。第十一章第十一章腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥1、酚妥拉明:酚妥拉明:a1和a2受體阻斷藥,其與受體結(jié)合能力弱,容易解離,故作用維持時間短,屬于短效類競爭性a受體阻斷藥。2、其藥理作用:其藥理作用:酚妥拉明阻斷a1受體后,使小動脈等阻力血管和靜脈擴張,外周阻力降低,血壓下降。其同時可興奮心臟,加強心肌收縮力,心率加快,心輸出量增加。其還可興奮胃腸道平滑肌,張力增加
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