搶救藥品的藥理作用

1、搶救藥品的藥理及作用,2015年7月21,一、可拉明：（尼可剎米）藥理：直接興奮延髓呼吸中樞，使呼吸加深加快。臨床應(yīng)用：（1）中樞呼吸功能不全，各種繼發(fā)在呼吸抑制， 慢阻肺，伴高碳酸血癥。（2）肺心病引起的呼吸衰竭，以及麻醉藥或其他中樞抑制藥 的中毒解救。藥動(dòng)：靜脈注射作用只能維持5-10分鐘。不良反應(yīng)：劑量過大導(dǎo)致驚厥時(shí)，可用短效巴比妥類，如硫噴妥鈉控制；本品

2、出現(xiàn)興奮作用后，常出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制現(xiàn)象； 不能和氯霉素注射液配伍。,二、洛貝林,藥理：刺激頸動(dòng)脈竇和主動(dòng)脈體的化學(xué)感受，反射等地興奮延 髓呼吸中樞，使呼吸加深加快，但對(duì)呼吸中樞無直接興奮作用。臨床應(yīng)用：用于新生兒窒息、吸入麻醉藥及其它中樞抑制藥的中毒，一氧化碳中毒以及肺炎引起的呼吸衰竭。 用法：常用量：肌注或靜注，3mg/次，必要時(shí)半小時(shí)重復(fù)。極量20mg/日。 不良反應(yīng)：有惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、眩暈；大劑量可引起心

3、動(dòng)過速、呼吸抑制、血壓下降、甚至驚厥。,三、多巴胺藥理：可以激動(dòng)交感神經(jīng)系統(tǒng)的腎上腺素受體和位于腎、腸系膜、管狀體、腦體的多巴胺受體而發(fā)揮作用。 小劑量：（每分鐘0.5-2ug/kg），擴(kuò)張腎及腸系嗼血管，從而使腎血流量及腎小球?yàn)V過率增加，尿素及鈉排泄量增加。 中劑量：（每分鐘2-10ug/kg），能直接激動(dòng)β1受體并間接促使去甲腎上腺素自貯藏部位釋放，對(duì)心肌產(chǎn)生正應(yīng)力作用，收縮壓向上。 大劑

4、量：（每分鐘大于10ug/kg），能激動(dòng)а受體，導(dǎo)致周圍血管阻力增加，腎血管收縮，腎血流量及尿量反而減少。藥動(dòng)：靜注5分鐘內(nèi)起效，并持續(xù)5-10分鐘。,多巴胺,不良反應(yīng)1.惡心、嘔吐、頭痛、中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮等；大劑量或過量時(shí)可使呼吸加速、快速型心律失常。2.高血壓、心梗、甲亢、糖尿病患者禁用。3.使用以前應(yīng)補(bǔ)充血容量及糾正酸中毒。4.輸注時(shí)不能外溢。,四、阿拉明：（重酒石酸間羥胺）藥理：為а1、 а2腎上腺素受體激動(dòng)劑，

5、對(duì)心臟的β1受體也有較弱的激動(dòng)作用，主要作用為收縮血管，使收縮壓和舒張壓均升高，同時(shí)反射性地減慢心率，略增加心肌收縮力，其升壓作用比去甲腎上腺素弱，緩慢而持久。藥動(dòng)：經(jīng)肌內(nèi)注射約10分鐘起效，皮下注射5-20分鐘起效，作用持續(xù)約1小時(shí)，靜注1-2分鐘起效，作用持續(xù)20分鐘。臨床應(yīng)用:抗休克。 注意事項(xiàng)：糖尿病、甲亢、器質(zhì)性心臟病及高血壓病人忌用； 不宜與洋地黃或其他擬腎上腺素藥并用，否則，可致異位節(jié)律。,五、氨茶堿,藥理：

6、（1）松弛支氣管平滑肌。（2）增加心排血量，擴(kuò)張入球和岀球腎小動(dòng)脈，增加腎小球?yàn)V過率和腎血流量，抑制腎小管重吸收鈉離子和氯離子，具有利尿作用。（3）在慢阻肺時(shí)，改善膈肌收縮力，減少呼吸肌疲勞。臨床應(yīng)用：（1）支哮，哮喘性支氣管炎，阻塞性肺氣腫。（2）急性心功能不全和心源性哮喘。（3）也可用于膽絞痛。（4）還可用于新生兒（早產(chǎn)兒）呼吸暫停。,六、多索茶堿：藥理：松弛支氣管平滑肌，較氨茶堿強(qiáng)10-15倍，具有氨茶堿沒有

7、的鎮(zhèn)咳作用。,七、二羥丙茶堿：（喘定）,藥理： 對(duì)血管、支氣管平滑肌均有舒張作用，能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和支氣管，增加冠脈血流量并興奮心肌，增加心排血量，有較強(qiáng)的利尿作用。臨床應(yīng)用： 尤適用于伴有心動(dòng)過速以及不能耐受茶堿的哮喘患者。,八、腎上腺素藥理 ：（1）血管：主要收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌，也收縮靜脈和大動(dòng)脈。（2）心臟：加強(qiáng)心肌收縮力，加速傳導(dǎo)，加快心率，提高心肌興奮性。（3）血壓：小劑量興奮心臟使收縮壓中度

8、升高，大劑量增加外周血管阻力。（4）平滑肌：支氣管平滑肌解痙，抑制胃腸道平滑肌使胃松弛，松弛膀胱逼尿肌導(dǎo)致尿潴留。（5）代謝：提高機(jī)體代謝。（6）眼：可使正常人和開角型青光眼的眼壓降低，這可能與減少房水的產(chǎn)生和促進(jìn)其回流有關(guān)。（7）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：治療量時(shí)一般無明顯中樞興奮現(xiàn)象。,腎上腺素,臨床應(yīng)用1、搶救過敏性休克，多用于青霉素等引起的休克搶救； 搶救心臟驟停；2、治療支氣管哮喘效果迅速但不持久，必要時(shí)可重復(fù)注 射；3、

9、局部止血:鼻出血和齒齦出血的止血治療將浸有（1：20000~1： 1000）溶液的紗布填塞；4、與局麻藥合用以使局部血管收縮，減少局麻藥的吸收而延長(zhǎng)局麻時(shí)間減少其毒副作用。,腎上腺素和去甲腎上腺素的區(qū)別,腎上腺素臨床常作為強(qiáng)心急救藥；正常生理濃度的腎上腺素，對(duì)外周阻力影響不大。 去甲腎上腺素也能顯著地增強(qiáng)心肌收縮力，使心率增快，心輸出量增多；使除冠狀動(dòng)脈以外的小動(dòng)脈強(qiáng)烈收縮，引起外周阻力明顯增大而血壓升高，故臨床常作為升壓藥應(yīng)用。較

10、大劑量時(shí)，因血管強(qiáng)烈收縮而使外周阻力明顯增高，故收縮壓升高的同時(shí)舒張壓也明顯升高，脈壓變小?？墒?，在完整機(jī)體給予靜脈注射去甲腎上腺素后，通常會(huì)出現(xiàn)心率減慢。這是由于去甲腎上腺素能使外周阻力明顯增大而升高血壓的這一效應(yīng)，通過壓力感受器反射而使心率減慢，從而掩蓋了去甲腎上腺素對(duì)心的直接作用之故。,九、異丙腎上腺素 (1mg/2ml),β受體激動(dòng)劑藥理作用：興奮心臟，使心臟收縮力增強(qiáng)，傳導(dǎo)和心率加快，致使心臟排空完全，回心血量增加，心輸出量

11、增加。使外周血管擴(kuò)張，外周阻力降低，微循環(huán)改善。舒張支氣管平滑肌，緩解支氣管痙攣。臨床應(yīng)用：支氣管哮喘急性發(fā)作、房室傳導(dǎo)阻滯、心臟驟停、休克（心源性、感染性）。不良反應(yīng)：常見的是心悸、低血壓伴有頭暈。禁忌癥：冠心病、心肌炎和甲亢等。,十、氫化可的松：（糖皮質(zhì)激素）藥理作用：（1）抗炎作用。（2）免疫抑制作用。（3）抗毒素（4）抗休克作用：① 擴(kuò)張痙攣收縮的血管和興奮心臟，加強(qiáng)心肌收縮力；②抑制某些炎性因子的形成；③穩(wěn)定溶

12、酶體膜，減少心肌抑制因子的形成；④提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力。（5）其他： ① 刺激骨髓的造血功能；②減輕結(jié)締組織的病理增生；③提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮性；④促進(jìn)胃酸及胃蛋白酶分泌。,,臨床應(yīng)用：（1）原發(fā)性或繼發(fā)性（垂體性）腎上腺皮質(zhì)功能減退癥的替代治療。（2）用于治療合成糖皮質(zhì)激素所需酶系缺陷所致的各型腎上腺皮質(zhì)增生癥。（3）利用激素的抗炎、抗風(fēng)濕、免疫抑制及抗休克作用治療多種疾?。?① 自身免疫性疫病，如系統(tǒng)性紅斑狼瘡、風(fēng)濕

13、性關(guān)節(jié)炎、自身免疫性溶血、血小板減少性紫癜、重癥肌無力；②過敏性疾病，如嚴(yán)重支氣管哮喘、血清病、血管性水腫、過敏性鼻炎；③器官移植排斥反應(yīng)；④中毒性感染，如中毒性細(xì)菌性痢疾、中毒性肺炎、重癥傷寒、結(jié)核性腦膜炎、胸膜炎等；⑤炎癥性疾患，如節(jié)段性回腸炎、潰瘍性結(jié)腸炎、損傷性關(guān)節(jié)炎等；⑥血液病，如急性白血病、淋巴瘤；⑦抗休克及危重病例的搶救等；⑧外用制劑可局部用于皮膚及眼科等炎癥性或過敏性疾病等。,不良反應(yīng)：（1）大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用本類藥物：

14、 ①可引起醫(yī)源性庫欣綜合征，表現(xiàn)為滿月臉、向心性肥胖、紫紋、出血傾向、高血壓、骨質(zhì)疏松或骨折等； ②還可加重感染； ③消化性潰瘍，肌無力； ④血中鈣離子和鉀離子降低。 （2）全身過敏反應(yīng)。（3）局部燒灼感、瘙癢、刺激以及干燥感。（4）血膽固醇、血脂肪酸升高、淋巴C、單核C、嗜酸粒C和嗜堿粒C降低。（5）糖皮質(zhì)激素停藥后綜合征 1）下丘腦-垂體-腎上腺軸功能減退，可表現(xiàn)為乏力、 食欲減退、惡心、嘔吐、血壓偏低。長(zhǎng)期治

15、療后9-12個(gè)月才可恢復(fù)。 2）已被控制的疾病癥狀可于停藥后重新出現(xiàn)。 3）有的患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、頭痛、暈厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛乏力等。,十一、異舒吉（硝酸異山梨酯注射液）藥理作用： 直接松弛平滑肌尤其是血管平滑肌對(duì)毛細(xì)血管后靜脈血管的舒張作用較小動(dòng)脈持久。由于容量血管舒張，靜脈回心量減少，降低心臟前負(fù)荷，同時(shí)外周阻力血管擴(kuò)張，血壓下降，使左心室射血阻力減少，又使心臟后負(fù)

16、荷下降，心臟前后負(fù)荷的降低使心肌耗氧量減少。臨床應(yīng)用： 各型心絞痛、急性心肌梗塞、慢性心功能不全。不良反應(yīng)： 搏動(dòng)性頭痛、心率加快、體位性低血壓、顱內(nèi)壓升高、誘發(fā)心絞痛、耐受性，使用時(shí)不宜突然停藥。大劑量可致高鐵血紅蛋白血癥，嚴(yán)重者可引起呼吸困難、紫紺、昏迷甚至死亡。,十二、異搏定（維拉帕米） 藥理作用：鈣離子通道阻滯劑（該拮抗劑）通過抑制鈣離子 內(nèi)流可以降低心臟舒張期自動(dòng)去極化速率，是竇房結(jié)的發(fā)放沖動(dòng)

17、減慢，同時(shí)也可減慢傳導(dǎo)，消除房室結(jié)折返，對(duì)外周血管有擴(kuò)張作用，但作用較弱，一般可引起心率減慢，對(duì)冠狀動(dòng)脈有舒張作用，增加冠脈流量增加心肌供血。臨床應(yīng)用：室上性心律失常，作為室上性陣發(fā)性心動(dòng)過速首選藥，對(duì)其它室上性心律失常如房顫、房撲、房早也可用。 不良反應(yīng)：惡心、嘔吐、便秘、心悸、少數(shù)可引起顯著房室傳導(dǎo)阻滯、室顫、心臟停搏，靜脈用藥者可有血壓下降，引起或加重心力衰竭。,心律平（普羅帕酮）,藥理:延長(zhǎng)動(dòng)作電位的時(shí)間及有效不應(yīng)期，減少心

18、肌的自發(fā) 興奮性，降低自律性，減慢傳導(dǎo)速度。此外亦阻斷β受體及 L-型鈣通道，具有輕度負(fù)性肌力作用。臨床應(yīng)用：用于室上性及室性心動(dòng)過速和早搏，及預(yù)激綜合癥伴發(fā)心動(dòng)過速或房顫患者。 不良反應(yīng)：惡心、嘔吐、便秘、味覺改變、頭痛、眩暈等，嚴(yán)重時(shí)可致心律失常，如傳導(dǎo)阻滯、竇房結(jié)功能障礙。注意事項(xiàng)：病竇綜合癥、低血壓、心衰、嚴(yán)重慢阻肺患者慎用。,十三、

19、利多卡因（0.1g/5ml）,臨床應(yīng)用：用于各種室性心律失常。不良反應(yīng)：1、主要為頭暈、嗜睡等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，超量可引起驚厥、昏迷及呼吸抑制等。2、偶見低血壓下降、心動(dòng)過緩、傳導(dǎo)阻滯等心臟毒性癥狀。禁忌癥：阿—斯綜合征、預(yù)激綜合征、傳導(dǎo)阻滯患者禁用。肝功能不全、充血性心力衰竭、青光眼、癲癇病、休克等患者慎用。,十四、阿托品,藥理作用：（1）抑制腺體分泌（2）散瞳、升高眼眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹（3）松馳內(nèi)臟平滑?。?）解除迷走

20、神經(jīng)對(duì)心臟的抑制（5）擴(kuò)張血管、改善微循環(huán)作用（6）中樞興奮作用。,,臨床應(yīng)用：1.用于各種內(nèi)臟絞痛。2.用于迷走神經(jīng)過度興奮所致的竇房結(jié)傳導(dǎo)阻滯，房室結(jié)傳導(dǎo)阻滯等緩慢性心律失常。3.用于抗休克（1）改善微循環(huán)，治療嚴(yán)重的心動(dòng)過緩，暈厥合并頸動(dòng)脈竇反射亢進(jìn)以及I度房室傳導(dǎo)阻滯。（2）治療革蘭氏陰性桿菌引起的感染性中毒性休克。4.作為解毒劑。5.用于麻醉前以抑制腺體分泌，特別是呼吸道粘液分泌。6.可減輕帕金森患者的強(qiáng)直及震

21、顫癥狀，并能控制其流涎及出汗過多。 7.用于散瞳。,阿托品,阿托品化：瞳孔散大、顏面潮紅、口干、皮膚干燥、心率增快、肺部濕羅音消失。不良反應(yīng)：劑量從小到大所致的不良反應(yīng)如下：0.5mg：輕微心率減慢，略有口干及少汗；1mg：口干、心率加速、瞳孔輕度擴(kuò)大；2mg：心悸、顯著口干、瞳孔擴(kuò)大，有時(shí)可出現(xiàn)近物模糊；5mg：上述癥狀加重，并有語言不清、煩躁不安、皮膚干燥發(fā)熱、排尿困難、腸蠕動(dòng)減少；10mg以上：上述癥狀更重，脈速而

22、弱，中樞興奮現(xiàn)象嚴(yán)重，呼吸加快加深，出現(xiàn)譫妄、幻覺、驚厥等；嚴(yán)重中毒時(shí)可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，產(chǎn)生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死劑量成人約為80~130mg，兒童為10mg。禁忌癥：高熱、心動(dòng)過速、老年人慎用；青光眼、前列腺肥大者禁用。,十五、西地蘭（去乙酰毛花甙）0.4mg/2ml,藥理作用：正性肌力、負(fù)性頻率、負(fù)性傳導(dǎo)。臨床應(yīng)用：用于心功能不全、房顫、房撲和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速、心力衰竭等。不良反應(yīng)（毒性反應(yīng)）：1、胃腸道反應(yīng)：