抗癲癇藥物 _第1頁
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文檔簡介

1、癲癇,大腦功能失調(diào)綜合癥由于大腦局部病灶神經(jīng)元興奮性過高產(chǎn)生陣發(fā)性放電并向周圍擴(kuò)散,癲癇的分類,大發(fā)作小發(fā)作精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作局限性發(fā)作癲癇持續(xù)狀態(tài)抗癲癇藥的作用 用于防止和控制癲癇的發(fā)作,抗癲癇藥物分類(化學(xué)結(jié)構(gòu)),,,環(huán)內(nèi)酰脲類,巴比妥類 苯巴比妥,氫化嘧啶二酮類 撲米酮,乙內(nèi)酰脲類 苯妥英鈉,苯并氮卓類,苯二氮卓類 地西泮,二苯并氮雜卓類 卡馬西平,其它類,丙戊酸鈉、普羅加比,一、環(huán)內(nèi)

2、酰脲結(jié)構(gòu)類,巴比妥類 苯巴比妥,,苯妥英鈉 Phenytoin Sodium,大倫丁鈉(Dilantin Sodium),1、結(jié)構(gòu)和命名,5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽5,5-Diphenyl-2,4-imidazolidinedione Sodium,,2、理化性質(zhì),酸性 水解性 鑒別反應(yīng),1)酸性,烯醇互變顯酸性,與鈉成鹽; 苯妥英 弱酸性,不溶于水; 苯妥英鈉 堿性,溶于水;空氣中 易吸收CO2,析出苯

3、妥英,2)水解性,水解 (環(huán)狀酰脲結(jié)構(gòu))與堿加熱,分解產(chǎn)生二苯基脲基乙酸,最后生成二苯基氨基乙酸,并釋放出氨。(可供鑒別),3)鑒別反應(yīng)(與金屬離子的反應(yīng)),吡啶硫酸銅溶液 作用生成藍(lán)色絡(luò)鹽 (用于鑒別Phenytoin Sodium與巴比妥類藥物)。 加二氯化汞試液,產(chǎn)生白色沉淀 不溶于氨溶液中,3、體內(nèi)代謝,主要被肝微粒體酶代謝 ;是肝酶的強(qiáng)誘導(dǎo)劑,可使合并應(yīng)用的藥物代謝加快,血藥濃度降低;苯環(huán)羥化反應(yīng); 約20%以原形

4、由尿排出 ;,4、作用,治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥 但對(duì)小發(fā)作無效,卡馬西平 Carbamazepine,酰胺咪嗪,二苯并氮雜卓類,二、二苯并氮卓類,1、結(jié)構(gòu)和命名,5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺5H-Dibenz[b,f]azepine-5- carboxamide,2個(gè)苯環(huán)與氮雜環(huán)駢合而成的二苯并氮雜卓類化合物 二個(gè)苯環(huán)通過烯鍵相連形成共軛體系 具有尿素的結(jié)構(gòu),結(jié)構(gòu)特點(diǎn),2、合成,3、理化性質(zhì),穩(wěn)定性

5、鑒別反應(yīng),1)穩(wěn)定性,在干燥狀態(tài)及室溫下較穩(wěn)定片劑在潮濕環(huán)境中保存時(shí),藥效降至原來的1/3 ,可能是由于生成二水合物使片劑硬化,導(dǎo)致溶解和吸收差所致 長時(shí)間光照,固體表面由白變橙黃色,避光保存,2)鑒別反應(yīng),乙醇溶液在235和285nm有最大吸收;,4、體內(nèi)代謝,5、作用,用于治療癲癇大發(fā)作和綜合性局灶性發(fā)作,6、相關(guān)藥物,10位引入羰基,得到Oxcarbozepine Oxcarbozepine的耐受性更好,三、其他類丙戊酸

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