膠束的溶液組裝及pH響應(yīng)性聚合物載藥性能的研究.pdf

1、基于兩親性分子組裝與解組裝的微載體在生物化學(xué)和藥物應(yīng)用方向起著越來越重要的作用，本文建立了一種依據(jù)聚集誘導(dǎo)發(fā)光性能(AIE)檢測臨界膠束濃度(CMC)新方法，并研究了一種基于pH刺激響應(yīng)性膠束的載藥性能研究。
　　 本研究首先利用四苯基乙烯衍生物(TPE)分子的AIE性能建立了表面活性劑的臨界膠束濃度(CMC)和臨界膠束溫度(CMT)的檢測新方法。系統(tǒng)的研究表明TPE分子不僅可以檢測傳統(tǒng)的陽離子，陰離子，兩親性中性分子表面活性劑

2、，還可以準(zhǔn)確檢測溫度響應(yīng)性聚合物F127的CMT。與pyrene探針方法相比較，TPE方法還可以檢測有顏色的表面活性劑(AzoC4)的CMC，這為熒光探針技術(shù)用于表面活性劑的檢測擴大了檢測對象。
　　 研究進一步合成了聚乙二醇(PEG)與1，2-環(huán)己烷二酸酐共同修飾的聚乙烯亞胺(PEI)。PEG-PEI/amide上的PEG為親水性鏈段，環(huán)己二酸為疏水性鏈段，在水溶液中會自組裝形成pH響應(yīng)性的膠束。本實驗通過了透析法制備了PEG

3、-PEI/amide空白膠束和載藥膠束。體外釋放模擬實驗表明在pH7.4下藥物釋放緩慢，在pH6.0下快速釋放，說明該聚合物膠束有可能用于pH靶向性的藥物傳遞。通過MTT方法測試了空白膠束和載藥膠束的肝癌細胞毒性，證明空白膠束具有良好的生物相容性，而載藥膠束具有很強的癌細胞殺滅性能。載藥膠束與肝癌細胞培養(yǎng)4個小時后熒光顯微鏡觀察表明載藥膠束中的藥物在細胞基質(zhì)中分布，且少量分布在細胞核內(nèi)。這種高生物相容性和刺激響應(yīng)型的兩親性聚合物膠束在抗