支氣管動脈栓塞用順鉑泛影葡胺明膠微球的研究.pdf

1、順鉑(cisplatin，CDDP)是一種廣譜的抗腫瘤藥物，在肺癌的治療方面應(yīng)用廣泛，臨床上通常采取靜脈注射的方式給藥，毒副作用較大，特別是腎臟毒性比較嚴(yán)重，臨床應(yīng)用受到很大的限制。本文的研究目的是制備支氣管動脈栓塞用順鉑泛影葡胺明膠微球制劑，將含有X-線顯影材料的固體栓塞劑，應(yīng)用于臨床的介入治療。及時了解介入治療過程中的栓塞效果，達(dá)到栓塞和化療的雙重目的，提高藥物療效，降低毒副作用，以期獲得更好的臨床治療效果。 順鉑泛影葡胺明

2、膠微球的制備采用乳化-化學(xué)交聯(lián)法，通過單因素和均勻設(shè)計(jì)優(yōu)化制備工藝。通過對制得微球的粒徑大小、粒徑分布、表面形態(tài)、流動性、浸水溶脹率、懸浮性、含量測定等項(xiàng)目的考察，檢測微球的性能。結(jié)果表明，制得微球外觀呈淡黃色粉末，流動性好。電子掃描顯微鏡下觀察為圓整微球，表面有細(xì)小孔隙；測得微球算術(shù)平均粒徑為90.8μm，粒徑在45～150μm范圍內(nèi)達(dá)91.2％，平均載藥量為17.2％，平均包封率為72.1％。 通過對微球中顯影劑泛影葡胺或硫

3、酸鋇的含量測定、體外釋放及微球的理化性質(zhì)和X-線拍片等項(xiàng)目的考察，檢測微球的顯影性，結(jié)果表明，順鉑泛影葡胺明膠微球具有良好的顯影性，適用于血管栓塞。 采用透析法，以高效液相色譜法為檢測方法，考察載藥微球的體外釋藥性能及釋藥機(jī)制。以累積釋藥百分率對時間作藥物釋放曲線圖，微球體外釋藥規(guī)律符合雙相動力學(xué)方程，釋藥機(jī)理為融蝕和擴(kuò)散；原料藥體外釋藥符合一級速率方程，結(jié)果表明，順鉑泛影葡胺明膠微球的體外釋藥性能良好，其緩釋性明顯優(yōu)于順鉑溶液