龍血竭總黃酮的鎮(zhèn)痛作用及其機(jī)制研究.pdf

1、龍血竭是一種傳統(tǒng)名貴藥物,有鎮(zhèn)痛止血、活血化瘀等功效,為進(jìn)一步明確龍血竭鎮(zhèn)痛作用的主要部位及鎮(zhèn)痛機(jī)制,本文研究了來自劍葉龍血樹的龍血竭總黃酮的鎮(zhèn)痛作用及其機(jī)制。利用小鼠福爾馬林模型和辣椒素致痛模型觀察龍血竭總黃酮的鎮(zhèn)痛作用,并采用上下法進(jìn)行龍血竭總黃酮的經(jīng)口急性毒性試驗。急性分離大鼠背根神經(jīng)節(jié)(DorsalRootGanglion,DRG)神經(jīng)元,利用全細(xì)胞膜片鉗技術(shù)研究龍血竭總黃酮對大鼠DRG神經(jīng)元上電壓門控性鈉離子通道和瞬時感受器電

2、位香草酸受體1(TransientPotentialVanilloidReceptor1,TRPV1)的影響。
　　實驗結(jié)果顯示腹腔注射2-20mg/kg劑量的龍血竭總黃酮對小鼠福爾馬林模型第Ⅰ相無明顯影響,對第Ⅱ相疼痛反應(yīng)有顯著抑制效果;每只小鼠腳掌皮下注射0.02-2mg劑量的龍血竭總黃酮可以顯著降低辣椒素引起的舔腳時間。龍血竭總黃酮對小鼠的經(jīng)口急性毒性大于5g/kg。龍血竭總黃酮濃度依賴性地抑制TTX-s和TTX-r電壓門控

3、性鈉離子通道電流,其對TTX-s和TTX-r電壓門控性鈉通道電流的半數(shù)抑制濃度(IC50)分別是(19.8±3.0)μg/mL和(36.3±4.6)μg/mL,Hill系數(shù)分別為0.85±0.12和1.02±0.15。龍血竭總黃酮可升高TTX-s和TTX-r電壓門控性鈉離子通道的半激活電壓,并降低它們的半失活電壓。龍血竭總黃酮對1μmol/L辣椒素所激發(fā)TRPV1電流的最大抑制率為(50.6±2.2)％,半數(shù)抑制濃度為(10.6±0.8