C-H-C-S鍵活化反應(yīng)及其在磺酰胺類化合物合成中的應(yīng)用研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、由于磺酰胺重要的生物活性以及它們在藥物方面的重要應(yīng)用,在有機(jī)化學(xué)和藥物化學(xué)領(lǐng)域這類化合物的合成方法是一個(gè)重要的研究課題。C-H和C-S鍵活化的發(fā)展為磺酰胺類化合物的高效合成提供了更多的可能。
  此研究工作致力于通過C-H和C-S鍵活化構(gòu)建C-N鍵的方法來實(shí)現(xiàn)兩種磺酰胺類化合物的簡潔、高效合成。得到的研究結(jié)果如下:
  第一部分:銅催化8-甲基喹啉類化合物Csp3-H活化酰胺化
  盡管Csp2-N鍵的構(gòu)建研究得比較深

2、入,但是,如何實(shí)現(xiàn)溫和條件下方便的Csp3-H胺化/酰胺化依然是挑戰(zhàn)性的研究課題。8-喹啉甲胺衍生物是重要的化合物,是重要的合成砌塊被廣泛用于藥物化學(xué)、有機(jī)合成和分析化學(xué)領(lǐng)域。8-甲基喹啉是通過Csp3-H活化的方法合成這類化合物的理想底物。筆者發(fā)展了一種高效的銅催化8-甲基喹啉和N-氟代芳基苯磺酰亞胺衍生物的Csp3-H活化酰胺化的方法。該反應(yīng)提供了一種無氧化劑條件下合成8-喹啉甲胺衍生物的方法。
  第二部分:硫醚類化合物C-

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