叔丁基咔唑合成工藝研究.pdf

1、在有機(jī)合成過(guò)程中，官能團(tuán)的保護(hù)和脫保護(hù)是一種重要的合成策略，已經(jīng)成為一些重要化合物如藥物合成中必不可少的環(huán)節(jié)和手段。尤其是近十年來(lái)，大量的新的保護(hù)劑開發(fā)出并廣泛地應(yīng)用在有機(jī)合成和改造天然物質(zhì)（如糖類，蛋白質(zhì)，生物堿，新農(nóng)藥和新醫(yī)藥）等方面，取得了巨大的成功。許多生物活性分子，如氨基酸，多肽，核苷，氨基糖等都有氨基，因此氨基的保護(hù)在精細(xì)合成中占有十分重要的地位。
　　本論文所研究和開發(fā)的氨基保護(hù)劑是叔丁氧羰基類(BOC)類保護(hù)劑:叔

2、丁基咔唑，也稱為肼基甲酸叔丁酯。這類保護(hù)基能經(jīng)受催化氫化，比較強(qiáng)的堿性條件和親核反應(yīng)條件。已經(jīng)廣泛應(yīng)用于蛋白質(zhì)，多肽的合成中氨基的保護(hù)，除此之外，叔丁基咔唑可以作為抗癌藥物中間體，應(yīng)用于醫(yī)藥行業(yè)。
　　實(shí)驗(yàn)的主要部分有:第一，在喹啉作為縛酸劑條件下，叔丁醇和氯甲酸苯酯分子間進(jìn)行消除反應(yīng)，生成叔丁基苯基碳酸酯;第二，水合肼和叔丁基苯基碳酸酯進(jìn)行取代反應(yīng)，生成肼基甲酸叔丁酯;第三，對(duì)反應(yīng)條件進(jìn)行了優(yōu)化，同時(shí)對(duì)苯酚和喹啉的回收工藝進(jìn)行了