(S)-叔丁基亞磺酰胺誘導的α-三氟甲基α-炔丙胺的不對稱合成與抗HIV藥物DPC 961的不對稱合成探索.pdf

1、由于氟原子特有的高親油性，低極化率，相對較小體積，引起了科學家們的普遍關注，利用其特性，對有機化合物的結構特征進行修飾，使其更適合生命與材料科學領域。
　　 第一部分:我們發(fā)展了一種用于制備光學純的α-三氟甲基α-炔丙胺的高效方法。首先，以極性的THF做溶劑，由端基炔與正丁基鋰反應生成炔基鋰，然后在路易斯酸Ti(OiPr)4催化下，炔基鋰與手性的三氟甲基取代的叔丁基亞磺酰亞胺發(fā)生1，2-加成反應，以中等到優(yōu)良的產率(56％to9

2、7％)和優(yōu)良的非對映選擇性(＞99∶1)得到一系列光學純的α-三氟甲基-α-炔丙基亞磺酰胺。最后，在酸性條件下脫去叔丁基亞磺?；?，以很好的產率(87％to97％)得到要的相對應的光學純的α-三氟甲基-α-炔丙胺。
　　 第二部分:根據第一部分建立的方法體系，嘗試對抗HIV藥物DPC961進行不對稱合成。以對氯苯胺為原料，采用不同的保護基將氨基保護起來，然后引入三氟乙?；又赥i(O iPr)4作路易斯酸催化下，與手性的(S)