苯并噻二唑修飾的海洋多糖類植物抗病激活劑的設(shè)計(jì)、合成及生物活性初測.pdf

1、以往控制植物病害藥物的基本原則，大都以病原菌為靶標(biāo)，以能快速全面殺死靶標(biāo)為目標(biāo)，忽視了被病原菌危害的寄主植物本身對(duì)這些外來生物的抵抗能力。而今開發(fā)植物抗病激活劑恰恰是利用植物的防御系統(tǒng)及其本身對(duì)病害發(fā)生的潛在控制能力，從根本上提高植物體的抗病水平，減少農(nóng)藥的過度使用對(duì)環(huán)境、農(nóng)產(chǎn)品以及人畜帶來的污染及危害。
　　本文系統(tǒng)地介紹了植物誘導(dǎo)抗病性的研究歷程、各類誘導(dǎo)因子、生理生化機(jī)制以分子信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)等方面以及國內(nèi)外已取得農(nóng)藥登記注冊(cè)的植物

2、抗病激活劑，其中苯并噻二唑-7-硫代羧酸甲酯(BTH)是商品化最為成功的一類植物誘抗劑。目前新型植物誘抗劑的創(chuàng)制大多是基于其噻二唑母核結(jié)構(gòu)而在7-位羧酸酯進(jìn)行小分子的結(jié)構(gòu)改造，而7-位羧酸基團(tuán)進(jìn)行大分子（如海洋寡糖）修飾未見報(bào)道。海洋多糖不僅能夠作為海藻生物肥料，還是一類天然的植物抗病激活劑，被譽(yù)為植物疫苗。同時(shí)海洋多糖具有較強(qiáng)的附著力，與誘導(dǎo)活性優(yōu)良的小分子連接，可提高藥效、延長藥效期。所以基于以上設(shè)計(jì)思想，將具有植物激發(fā)子活性的BT

3、H類小分子和海洋多糖以化學(xué)鍵連接，以期得到兼具藥效和肥效的生物農(nóng)藥。
　　以間氨基苯甲酸、KSCN、NaNO2等簡單原料合成關(guān)鍵中間體苯并噻二唑-7-甲酸。通過乙二胺向苯并噻二唑-7-甲酸上引入一個(gè)伯胺，在DMT-MM催化下分別與殼聚糖、聚甘露糖醛酸、透明質(zhì)酸、滸苔多糖進(jìn)行兩相反應(yīng)，得到4個(gè)多糖修飾的BTH類大分子2A-2D以及兩個(gè)未見報(bào)道的BTH類小分子1C-1D，并通過紫外檢測得到2A-2D中BTH類小分子含量。同時(shí)初步測試了