酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒的研究.pdf

1、目的：考察酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒的制備方法，并進(jìn)行質(zhì)量評(píng)價(jià)與藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)。
　　方法：采用界面縮聚法制備酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒，以納米粒的包封率為評(píng)價(jià)指標(biāo)，以藥物的量與泊洛沙姆的量比例、藥物的量與右旋糖酐的量比例、藥物的量與氰基丙烯酸正丁酯量的比例(mg：μl)、pH值為考察因素，采用L9（34）正交設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)，優(yōu)化工藝，進(jìn)行質(zhì)量評(píng)價(jià)。采用高效液相色譜法測(cè)定其含量，并進(jìn)行穩(wěn)定性試驗(yàn)。采用TP-5型智能透皮擴(kuò)散儀進(jìn)行

2、體外透皮實(shí)驗(yàn)。采用試管2倍稀釋法和紙片擴(kuò)散法考察酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒體外抑菌活性。采用磨砂法考察酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒對(duì)小鼠體蘚模型的療效。
　　結(jié)果：酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒的最佳處方為：酮康唑與P-188量的比值為1:4，酮康唑與Dextran70為1:4，藥物量（mg）α-BCA（μl）量比值為1:5，pH值為1.0，包封率的平均值為78.85％，平均粒徑為68.7 nm，Zeta電位為32.7

3、6 mV。酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒的穩(wěn)態(tài)透皮率為9.995μg·cm-2·h-1，酮康他索乳膏的穩(wěn)態(tài)透皮率為5.208μg·cm-2·h-1。酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒對(duì)于藥物的透皮作用更強(qiáng)。通過(guò)2倍稀釋法和紙片擴(kuò)散法進(jìn)行的體外抑菌實(shí)驗(yàn)表明，酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒與對(duì)白色念球菌效果與酮康他索乳膏相比更加明顯。藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)表明，酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒對(duì)小鼠體蘚有較好的療效，與陽(yáng)性對(duì)照組比較差異無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。