3,4-二甲基吡咯-2-甲酸乙酯合成方法的改進及系列取代吡咯-2-甲酸乙酯的合成.pdf

1、3,4—二甲基吡咯—2—甲酸乙酯是一種很重要的取代吡咯2—甲酸乙酯.目前,其主要合成方法仍然是沿用了Kleeinspehn法,即用肟基丙二酸二乙酯與2—甲基—3氧代—丁烯—1—醇鈉鹽為原料在冰醋酸與鋅粉的體系中縮合關環(huán)而來,文獻產率為18％.我們通過對其合成進行研究,提出了用氨基丙二酸二乙酯與2—甲基—3氧代—丁烯—1—醇鈉鹽為原料,以醋酸水溶液為溶劑合成3,4—二甲基吡咯—2—甲酸乙酯的新路線.與傳統的Kleinspehn法相比,用新

2、方法合成的3,4-二甲基吡咯—2—甲酸乙酯不但其產率較高(可達到35％),且后處理更為簡便,不需過柱,一次重結晶即可得到純度較高的產物.新方法具有產率較高、后處理簡便、溶劑易得、反應條件比較溫和等特點,適合實驗室量制備3,4—二甲基吡咯—2—甲酸乙酯,也對3,4—二甲基吡咯—2—甲酸乙酯的工業(yè)制備有一定的參考價值,這一合成方法至今未見文獻報道.進而,我們用此方法以丙酮等常用試劑為原料,對其他一些取代吡咯—2—甲酸乙酯進行了合成,也取得了