銅催化的嘌呤8-位C-H鍵的氧化一鍋合成7,9-二烷基-嘌呤-8-酮.pdf

1、經(jīng)過修飾的嘌呤堿基及其類似物如苯并咪唑等在生物學、醫(yī)學等方面具有重要的應用前景，是公認的一類最具有抗病毒活性的潛在藥物，因此對嘌呤堿基及其類似物進行修飾成為科研工作者合成研究的熱點。核苷類化合物在疾病治療和生理代謝方面發(fā)揮著重要作用，特別是嘌呤-8-酮類化合物在DNA復制、癌變以及衰老方面具有重要的生物學意義，據(jù)報道白血病人血液中8-氧鳥苷的含量就要比正常人的高，同時也有報道烷基取代的8-氧腺苷在藥物和病理方面具有重要的生物活性和開發(fā)價

2、值。
　　 到目前為止，合成嘌呤-8-酮類化合物的方法主要有以下三種:一是通過在嘌呤8-位引入雜原子，再對其進行氧化;二是通過金屬催化的關環(huán)反應;三是通過嘌呤的季銨鹽進行氧化。以上合成方法大多具有一定的局限性，例如所需要的反應步驟較多，產(chǎn)率較低，底物擴展性不高，后處理復雜等，因此開發(fā)出一種新的合成嘌呤-8-酮類化合物的方法具有很好的方法學意義。
　　 我們首次報道了通過銅催化的嘌呤8-位C-H鍵的氧化一鍋合成7，9-二烷

3、基嘌呤-8-酮類化合物的方法，減少了反應步驟，提高了產(chǎn)物收率，大大的擴展了底物范圍，為嘌呤類化合物的修飾提供了新的思路，所合成的化合物大多為新化合物，豐富了嘌呤核苷類化合物的種類。我們還將此反應體系應用到苯并咪唑類化合物，同樣收到了良好的效果，合成了一系列1，3-二烷基-苯并咪唑-2-酮類化合物。該體系具有很好的反應適用性，為合成雙取代的脲類化合物提供了新的路線，具有廣泛的應用前景。
　　 本文報道的所有目標化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)過了