五種葫蘆科植物化學(xué)成分和生物活性研究.pdf

1、本論文由四章組成。第一章論述了對三種雪膽屬植物化學(xué)成分及生物活性的研究。第二章為鈕子瓜植物的化學(xué)成分研究。第三章則詳述了苦瓜植物的化學(xué)成分及生物活性研究。第四章綜述了1980年到2004年期間發(fā)表的具有代表性的葫蘆素類化合物的結(jié)構(gòu)及生物活性。
　　 通過運用正相、反相、凝膠柱層析等分離手段，并結(jié)合波譜技術(shù)及化學(xué)方法，從上述五種植物中共分離鑒定了102個化合物(不重復(fù)的化合物93個)，35個為新化合物(皆系葫蘆素類化合物)?；衔?/p>

2、類型涉及單萜、倍半萜、三萜、黃酮、甾體、酚性小分子及神經(jīng)酰胺等長鏈化合物。首次發(fā)現(xiàn)了三降葫蘆素類型化合物；首次發(fā)現(xiàn)含氮葫蘆素。
　　 第一章三種雪膽屬植物的化學(xué)成分和生物活性研究
　　 雪膽屬(Hemsleya)是葫蘆科(Cucurbitaceae)中較大的一個屬，其植物之塊根性寒、味苦，有清熱、消炎和解毒的功效，被廣泛用于治療腸炎、菌痢、冠心病、氣管炎等多種疾病。雪膽屬植物大多富含雪膽甲素。雪膽甲素是雪膽屬植物的主要活

3、性成分，具有清熱解毒、抗菌消炎、消腫止痛的功能，臨床上適用于菌痢、腸炎、支氣管炎、急性扁桃體炎等癥的治療。
　　 第一節(jié)為金佛山雪膽(H.jinfushanensis)的化學(xué)成分及生物活性研究。從其塊根95％乙醇提取物中分離鑒定了27個化合物，新化合物15個，另外4個化合物為首次從自然界得到。其中，化合物6～11和23為一系列的新化合物，其苷元都擁有“3，26，27-三羥基-5，24-二烯-葫蘆素”的共同結(jié)構(gòu)，此類結(jié)構(gòu)的葫蘆素目

4、前只發(fā)現(xiàn)于金佛山雪膽中，為金佛山雪膽的特有化合物。部分化合物進(jìn)行了抗HIV-1活性篩選，結(jié)果表明化合物1,2，3，17有一定的抗HIV-1作用，值得進(jìn)一步深入研究。
　　 第二節(jié)闡述的是對短柄雪膽(H.delavayi)的化學(xué)成分研究。從其塊根的甲醇提取物中分離鑒定了14個化合物，新化合物3個，其中新化合物delavanoside A(10)為首次從雪膽屬植物中得到的含有四個糖基的葫蘆素皂苷，其昧極苦，豐富了“含有三個以上(包括

5、三個)糖單元，當(dāng)苷元的基本結(jié)構(gòu)為3β,26-dihydroxycucurbita-5-ene，且骨架上C-11位為羰基時，該皂苷的味道為苦味”的理論。
　　 第三節(jié)論述了十一葉雪膽(H.endecaphylla)的化學(xué)成分和生物活性研究。從其塊根的甲醇提取物中分離鑒定了11個化合物，新化合物3個?；衔?和2為兩個斷裂方式較為新穎的八降葫蘆素，其共同點是：支鏈完全斷裂，斷裂處(C-17)表現(xiàn)為亞甲基而非羰基或含氧次甲基等易于看出

6、斷裂痕跡的官能團(tuán)，與之連接的C-16又都為羰基基團(tuán)?；衔?則是首次得到的含氮葫蘆素，為含氮化合物的類型增添了新的內(nèi)容。葫蘆素類化合物生物活性好，但有時伴隨的毒副作用也強(qiáng)。部分化合物進(jìn)行了抗HIV-1活性篩選，其中化合物4，6，9活性較高，同時毒性也較大。
　　 第二章紐子瓜植物的化學(xué)成分研究
　　 鈕子瓜(Zehneria maysorensis)系葫蘆科(Cucurbitaceae)馬(瓜交)兒屬植物，一年生草本。民

7、間把鈕子瓜的葉和根入藥用于清熱、解毒、消腫散結(jié)，治療咽喉腫痛、結(jié)膜炎，外用治瘡瘍腫毒、淋巴結(jié)結(jié)核、睪丸炎、皮膚濕診等。從其全草的甲醇提取物中分離鑒定了20個化合物。從含量來看，主要以酚性化合物和長鏈化合物為主。盡管未發(fā)現(xiàn)含有葫蘆素類化合物，卻意外地發(fā)現(xiàn)所含的黃酮苷都是碳苷型。
　　 第三章苦瓜植物的化學(xué)成分及生物活性研究
　　 苦瓜(Momordica charantia)為葫蘆科(Cucurbitaceae)苦瓜屬植物

8、，一年生攀援狀或匍匐草本，果實為人們所喜愛的菜蔬之一。其根莖：味苦，性寒，有清熱解毒之功能。用于痢疾、便血、疔瘡腫毒、風(fēng)火牙痛。葉：用于胃痛、痢疾腫毒、鵝掌風(fēng)。果實：味苦，性寒。有清暑滌熱、明目、解毒功能。用于熱病煩渴、中暑、痢疾、赤眼疼痛、癰腫丹毒、惡瘡。種子：苦甘。有益氣壯陽功能。
　　 從其根莖的甲醇提取物中分離鑒定了30個化合物，新化合物14個，其中新化合物1、2和3是首次發(fā)現(xiàn)的C-25、26和27發(fā)生斷裂的三降葫蘆素，

9、骨架上都共同表現(xiàn)為C-24位是甲基、C-23為羰基?？紤]到結(jié)構(gòu)的特殊性，我們提出了“氧化→斷裂→還原→脫水”的生源途徑?；衔?也是為數(shù)不多的不含烯健的葫蘆素。部分化合物進(jìn)行了抗HIV-1活性篩選，化合物1對HIV-1ⅢB誘導(dǎo)的合胞體形成有抑制作用，同時，對HIV-1ⅢB感染的MT4細(xì)胞也表現(xiàn)了一定的有保護(hù)作用，SI超過10。
　　 第四章綜述
　　 在忠實于原文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上，著重強(qiáng)調(diào)1980年至2004年間發(fā)表的葫蘆素類