柳葉白前C21甾體苷類成分及其抗炎活性初步研究.pdf

1、柳葉白前(Cynanchum stauntonii(Decne.) Schltr.ex Lévl.)為蘿藦科鵝絨藤屬植物，廣泛分布于我國南方各省區(qū)，是《中國藥典》收載的一味常用中藥，常見用于復方制劑中，具有止咳、化痰的功效。
　　本論文采用化學追蹤分離的方法，對柳葉白前藥材中的化學成分進行了初步的研究。綜合運用硅膠開放柱色譜、凝膠柱色譜、ODS柱色譜以及HPLC等多種色譜學分離技術，共分離得到11個C21甾體苷類化合物（1～11）

2、，其中包括5個新化合物（1、2、5～7）。綜合運用IR、MS、NMR等波譜學手段以及化學衍生化等方法，確定了這些化合物的平面和立體結構。其中化合物1~4為含有hirundigenin苷元的14,15開裂的C21甾體苷類化合物，結構中由于存在半縮酮羥基而存在互變異構現(xiàn)象，本論文選擇化合物1和3對其進行了全甲基化衍生化反應，探討其互變異構的原因，得到兩組互為差向異構體的全甲基化產物1a、1b和3a、3b。同時，對化合物1和3進行溫和酸水解得

3、到8個脫水的次級苷及苷元（1c～1f、3c～3f）。
　　對上述通過色譜分離和化學衍生化得到的含有hirundigenin苷元的C21甾體苷及其脫水次級苷和苷元進行了脂多糖(LPS)誘導下巨噬細胞RAW264.7炎癥模型抗炎活性的評價，初步結果顯示大部分化合物表現(xiàn)出iNOS表達的抑制作用，而對COX-2的表達無明顯的抑制作用，相反地，化合物3e能顯著促進COX-2的表達；同時，anhydrohirundigosides顯示出更強的